Tratamientos farmacológicos. Escala analgésica de la OMS.

30 de enero de 2023

ANALGÉSICOS Y ANTI-INFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)

Los analgésicos antitérmicos como paracetamol y metamizol tienen escasa o nula acción antiinflamatoria, mientras que en el grupo de los AINES existe graduación en cuanto a su actividad antiinflamatoria. Los AINES y analgésicos antitérmicos son usados como terapia inicial en dolor leve porque son efectivos, usualmente son de venta libre y pueden ser usados en combinación con opioides y analgésicos adyuvantes si la intensidad del dolor aumenta.

• Paracetamol: incluido en este grupo, a pesar que su efecto antiinflamatorio es escaso, tiene una potencia analgésica y características farmacológicas similares a los AINES. Una ventaja importante en comparación con los otros AINES es que no afecta la función plaquetaria y puede ser de elección en pacientes trombocitopénicos. También es relativamente económico.
• Metamizol: efectos adversos: agranulocitosis (riesgo relativo a tener en cuenta: 1.1 casos por millón); a dosis altas (2g) llega a producir lesiones gástricas; a dosis más altas, decaimiento, hipotensión, aturdimiento. Por vía endovenosa, riesgo de hipotensión y colapso cardiovascular.
• AINES: disminuyen los niveles de mediadores inflamatorios que se generan en el lugar de la lesión tisular al inhibir la ciclooxigenasa, la cual cataliza la conversión de ácido araquidónico a prostaglandinas y leucotrienos. Estos mediadores sensibilizan los nervios a los estímulos dolorosos. Aunque los AINES pueden también ejercer acciones en el sistema nervioso central, estos fármacos no activan los receptores opioides y en consecuencia producen analgesia por un mecanismo diferente. Por tanto, la adición de AINES o acetaminofén a los analgésicos opioides puede lograr un “efecto ahorrador”, de forma que una dosis menor de opioides puede aliviar el dolor con menos efectos secundarios. En comparación con los opioides, los AINES tienen un espectro diferente de toxicidad. Usados como agentes únicos los AINES tienen techo en su potencial analgésico, y por lo tanto no se recomienda el uso de dosis más altas que las especificadas. Los salicilatos no acetilados (salsalato, salicilato de sodio, trisalicilato de magnesio colina) no afectan marcadamente la agregación plaquetaria y no alteran el tiempo de sangrado. La aspirina, el prototipo de los salicilatos acetilados, produce inhibición irreversible de la agregación plaquetaria, lo que puede prolongar el tiempo de sangrado varios días después de la ingestión.

CORTICOSTEROIDES

Los corticosteroides producen gran variedad de efectos que incluyen mejoramiento del estado de ánimo, actividad antiinflamatoria, actividad antiemética y estimulación del apetito. Estos efectos pueden ser benéficos en el manejo de la caquexia y de la anorexia en enfermedades terminales. Los corticosteroides también reducen el edema cerebral y espinal y son esenciales en el manejo de urgencias ocasionadas por aumento de la presión intracraneal y por compresión epidural de la medula espinal. Los esteroides son parte de la terapia estándar para el tratamiento de la compresión de la médula espinal por tumor y también son efectivos para reducir el dolor secundario a edema perineural y compresión de las raíces nerviosas. La dexametasona o la prednisona pueden ser añadidos a los opioides para el manejo del dolor en la plexopatía braquial o lumbosacra. Los efectos indeseables que pueden ocurrir durante la terapia prolongada con esteroides son miopatía, hiperglucemia, aumento de peso y disforia.

FÁRMACOS COADYUVANTES

Son medicamentos que aumentan o modifican la acción de otro medicamento. Su acción principal no es la analgesia, pero tienen una actividad analgésica en determinadas condiciones o síndromes dolorosos.

• Amitriptilina: indicada en dolor neuropático constante, también en tenesmo rectal, o cuando hay insomnio o depresión asociados.
• Carbamacepina: indicada en dolor neuropático lancinante.
• Gabapentina: indicada en dolor neuropático lancinante.
• Benzodiacepinas: para tratar ansiedad, espasmos e insomnio.
• Neurolépticos: múltiples usos: vómitos y compresión gástrica, tenesmo rectal y dolor neuropático.
• Bifosfonatos: en dolor óseo/metastásico refractario a otros tratamientos.
• Baclofeno: como alternativa en espasmos y dolor neuropático lancinante. Inicio con 5 mg/8h e ir subiendo.

OPIOIDES

Los opioides son la clase más importante de analgésicos en el manejo del dolor moderado a severo debido a su efectividad, dosificación fácil y relación riesgo/beneficio favorable. Los opioides producen analgesia al unirse a receptores específicos dentro y fuera del SNC. Los analgésicos opioides se clasifican en agonistas puros, agonistas parciales, agonistas-antagonistas, dependiendo del receptor específico al cual se unen y a la actividad intrínseca sobre el receptor. Los agonistas puros comúnmente usados incluyen morfina, tapentadol, hidromorfona, codeína, tramadol, oxicodona, hidrocodona, metadona, levorfanol y fentanilo. Estos opioides se clasifican como agonistas puros porque no tienen tope en su eficacia analgésica y no revierten o antagonizan los efectos de los otros opioides dentro de su clase cuando se administran simultáneamente. Los efectos secundarios incluyen estreñimiento, náusea, retención urinaria, confusión, sedación y depresión respiratoria. La incidencia y severidad de los efectos secundarios son diferentes para cada producto. La buprenorfina es un agonista parcial. Tiene una eficacia intrínseca relativamente baja en el receptor opioide en comparación con los agonistas puros y tiene un efecto tope para la analgesia.

Los agonistas-antagonistas en uso clínico incluyen pentazocina, butorfanol, dezocina y nalbufina. Estos fármacos tienen techo para la analgesia. En contraste con los agonistas puros, bloquean la analgesia opioide en un tipo de receptor (mu) o son neutrales en este receptor, mientras que simultáneamente activan un receptor opioide diferente (kappa).
Pacientes que estén recibiendo agonistas puros no deben recibir un opioide agonista-antagonista, pues al hacerlo se puede precipitar un síndrome de abstinencia y aumentar el dolor. La morfina es el opioide más comúnmente usado en el tratamiento del dolor moderado a severo por su disponibilidad en una gama amplia de presentaciones, por su farmacocinética y farmacodinamia bien definidas y por su relativo bajo coste.